Composición

Cada Gragea de NOR-BROMAX® contiene Bromazepam 1.5 mg, Bromuro de Clidinio 2.5 mg; excipientes c.s.

Mecanismo de Acción

Bromuro de Clidinio:

Inhibe las acciones muscarínicas de la acetilcolina sobre las estructuras inervadas por nervios colinérgicos post-ganglionares, al igual que sobre los músculos lisos que, responden a acetilcolina, pero que no presentan inervación colinérgica.  Estos receptores post – ganglionares están presentes en las células efectoras autónomas del músculo liso, músculo cardíaco, nódulos sino-auricular y auriculo-ventricular y glándulas exocrinas.  Dependiendo de la dosis los anti-muscarínicos pueden reducir la motilidad y la actividad secretora del sistema gastrointestinal y el tono del uréter y de la vejiga urinaria, también pueden tener una ligera acción relajante sobre los conductos biliares y la vesícula biliar.

En general, las dosis pequeñas de anti-muscarínicos inhiben las secreciones salivar y bronquial, la sudoración y la acomodación, también producen dilatación de la pupila y aumentan la frecuencia cardiaca. Para disminuir la motilidad de los tractos, gastrointestinal y urinario y para inhibir la secreción ácida gástrica se requieren de dosis más elevadas.

Bromazepam:

En general las benzodiazepinas actúan como depresores del sistema nervioso central (SNC). El mecanismo de acción no se ha determinado aún completamente, se cree que las Benzodiazepinas facilitan la acción del ácido gamma amino butírico (GABA).
Los agentes anti-ansiedad se cree que estimulan los receptores GABA en el sistema de Activación del asenso reticular. Tomando en cuenta que GABA es inhibidor de la estimulación de los receptores que incrementan la inhibición y bloqueos cortical y límbico seguido de la estimulación de la formación reticular del cerebro.

Farmacocinética

Bromuro de Clidinio:

Absorción:
El bromuro de Clidinio esta clasificado como una sal de amonio cuaternaria, estos compuestos tienen una absorción gastrointestinal pobre e irregular, la absorción después de una dosis oral es de aproximadamente del 10 al 25 %.

Distribución:
Son distribuidas por todo el cuerpo y las sales de amonio cuaternario atraviesan  en cantidad mínima  la barrera hemato-encefálica y los ojos.

Biotransformación:
La biotransformación es hepática por hidrólisis enzimática.

La duración de la acción:
Es de menos de tres horas.

Eliminación:
Por vía renal.

Bromazepam
Seguida de la administración oral, las benzodiazepinas son bien absorbidas por el tracto gastro – intestinal.

La  biotransformación  es  hepática  por  oxidación   microzomal  y  es   eliminada primariamente   como conjugados glucorónidos.

Bromazepam es una benzodiazepina de vida media de corta a  intermedia

La acumulación es mínima durante la repetición de la dosis.
La concentración plasmática usualmente de 2 a 3 días.
La eliminación es rápida, después de descontinuar la terapia.

Indicaciones

Tracto digestivo:

• Tratamiento Adjunto de Ulcera Péptica.
• Tratamiento para Síndrome del colon irritable.
• Los anticolinérgicos y sedantes en combinación pueden ser usados como un tratamiento adjunto de Enterocolitis aguda; sin embargo su uso para esta condición es controversial desde que ellos causan una reducción en la motilidad gastrointestinal, resultando en retención de las toxinas en el organismo y la consecuente prolongación de los síntomas.
• Disquinesia de las vías biliares.
• Diarrea.
• Gastroduodenitis.
• Hipersecreción.
• Hipermotilidad.
• Trastornos gástricos nerviosos.

Tracto urogenital:

• Enuresis nocturna.
• Espasmo.
• Vejiga irritable.
• Dismenorrea.
• Disquinesia del uréter.

Posología / Dosificación

Adultos: 3 o 4 grageas al día, con un poco de líquido, repartido cada una con las comidas y la cuarta al acostarse, o la que el medico indique, según el caso.

Ancianos o personas debilitadas: iniciar con una al día hasta llegar a la dosis mejor tolerada.

Vía de Administración

Oral.

Contraindicaciones

Glaucoma, hipertrofia prostática, megacolon , ingestión de bebidas alcohólicas durante el tratamiento.
Nor – Bromax, es bien tolerado y gracias a su baja concentración de Bromazepam (1.5 mg) el paciente ambulatorio no presenta problemas de sedación, ni retrazo en los reflejos, pudiendo conducir vehículos y manejo de maquinaria en la mayoría de los casos. Raras excepciones se pueden presentar con pacientes que pueden experimentar hipersensibilidad al Bromazepam.

Precauciones

• USO EN NIÑOS – El bromuro de Clidinio incrementa la susceptibilidad a los efectos anticolinérgicos y los efectos del Bromazepam al Sistema Nervioso Central.

• USO EN MAYORES DE EDAD – Incremento mental susceptible y otros efectos anticolinérgicos del bromuro de Clidinio y a los efectos del Bromazepam en el Sistema Nervioso Central; precaución de precipitación de glaucoma con posible deterioro de la memoria.

• Posible desarrollo de problemas dentales por el decrecimiento del flujo salival.

• Debe administrarse con precaución en personas con los siguientes problemas médicos, especialmente enfermedades cardíacas, glaucoma , enfermedades hepáticas, hernia del hiato con reflujo esofágico, atonía intestinal, miastenia grave, obstrucción gastrointestinal o del tracto urinario, colitis ulcerativa, o retención urinaria .

• Precauciones con el uso prolongado de este medicamento, visitar al médico regularmente para chequear el progreso de la terapia si es usado por períodos largos de tiempo.

• Eliminar medicamentos para la diarrea en un lapso de 1 a 2 horas antes de tomar este medicamento.

• Precaución si hay mareos, somnolencia, o si ocurre visión borrosa.

• Eliminar el uso de alcohol o de otros depresores del Sistema Nervioso Central mientras dure ésta terapia.

• Posible resequedad de boca, nariz y garganta; usar goma de mascar baja en azúcar , dulce, hielo o un sustituto de la saliva para el alivio; ir al dentista si continua sintiendo la resequedad en la boca por más de dos semanas.

• Consultar con el médico si ocurre constipación.

• Antes de descontinuar la medicación después de usos prolongados ir al médico ya que es necesaria una reducción de la dosis gradualmente para anular la reducción de los síntomas

• Debe advertirse al paciente que debido a que este medicamento puede causar somnolencia, evitar el uso de maquinaria peligrosa y el manejo de vehículos automotores.

Efectos adversos

Hay señales de potenciales efectos adversos, especialmente agranulocitosis, granulocitopenia, o leucopenia; reacciones alérgicas; depresión del Sistema Nervioso Central; incremento de la presión intraocular; ictericia; y reacción paradójica, constipación, somnolencia.

Interacciones Farmacológicas

Bromazepan con bromuro de Clidinio, no debe administrarse en simultaneo con otras medicaciones, especialmente otros anticolinérgicos, antiácidos, antidiarreicos, depresores del Sistema Nervioso Central, Ketoconazol, o Cloruro de Potasio.

Recomendaciones Generales

Consérvese en un lugar fresco y seco entre 15°C y 30°C.

Presentaciones

Caja con 30 grageas en blíster.